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Fachinformation zu furo-basan®:Sandoz Pharmaceuticals AG
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Diuretikum, Antihypertensivum 

Zusammensetzung

Wirkstoff: 1 Tablette enthält 40 mg Furosemid.

Eigenschaften/Wirkungen

furo-basan ist ein stark, kurz und schnell wirkendes Schleifendiuretikum; es führt zu einer ausreichend vermehrten Diurese, auch bei beträchtlich eingeschränkter Glomerulumfiltration, Hypoalbuminämie und azidotischer Stoffwechsellage.
Voraussetzung für die saluretische Wirksamkeit von Furosemid ist allerdings, dass die Substanz über einen Anionentransportmechanismus in das Tubuluslumen gelangt und hier mit dem in der luminalen Zellmembran vorhandenen Cotransportsystem, dem Na+2Cl-K+-Carrier, reagieren kann.
Furosemid führt bei Herzinsuffizienz akut zu einer Senkung der Vorlast des Herzens durch Erweiterung der venösen Kapazitätsgefässe. Dieser frühe vaskuläre Effekt scheint durch Prostaglandine vermittelt zu sein und setzt eine ausreichende Nierenfunktion mit Aktivierung des Renin-Angiotensin-Systems und eine intakte Prostaglandinsynthese voraus. Darüber hinaus vermindert Furosemid durch seinen kochsalzausschwemmenden Effekt die beim Hypertoniker erhöhte Gefässreagibilität gegenüber Katecholaminen.
Die Wirkungsdauer beträgt nach oraler Gabe bei gesunden Freiwilligen zwischen 4-8 Stunden. Strenge NaCl-Einschränkung ist unter Umständen bei Anwendung von furo-basan nicht erforderlich; sie kann sogar zu einer Wirkungsminderung und zu K-Verlusten führen, wenn durch die Ausschwemmung starker Oedeme zu wenig austauschbares Na im Organismus verbleibt.
furo-basan senkt den erhöhten, nicht den normalen Blutdruck. Bei schweren Hypertonieformen ist eine Kombinationsbehandlung zu empfehlen.

Pharmakokinetik

Absorption
furo-basan wird nach oraler Applikation zu ca. 65% absorbiert, dies entspricht auch der Bioverfügbarkeit. Bei Niereninsuffizienz wird die Absorption auf 43-46% reduziert.
Maximale Serumkonzentrationen werden nach oraler Applikation von furo-basan nach 60-120 Minuten erreicht.

Distribution
Das Verteilungsvolumen beträgt 10,0 ± 2,1 l. furo-basan wird zu etwa 98% an Plasmaproteine gebunden.

Metabolismus
Im Stoffwechselprozess entstehen keine aktiven Metaboliten. Im Urin werden ca. 14% der verabreichten Substanz als Furosemidglukuronid wiedergefunden.

Elimination
Die Serumeliminationshalbwertszeit liegt bei ca. 1 h. Furosemid wird zu ca. 50-70% renal ausgeschieden, davon ca. 14% als Glukuronid. 24 h nach p.o. Applikation sind 95% der verabreichten Dosis ausgeschieden.

Bereich von optimalen Wirkkonzentrationen im Plasma
Der Bereich der optimalen Wirkkonzentrationen richtet sich nach dem gewünschten diuretischen Effekt.
Ca. 1 Stunde nach oraler Applikation von 40 mg Furosemid werden maximale Serumkonzentrationen von 2-3 µg/­ml erhalten.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Die Eliminationsrate von Furosemid wird durch eine 50%ige Reduktion der Nierenfunktion nicht verändert. Mit zunehmender Niereninsuffizienz kommen extrarenale Eliminationswege zur Wirkung (der biliäre Anteil kann mehr als 60% betragen). Bei chronischer Niereninsuffizienz (GFR <10 ml/min.) betrug die terminale Halbwertszeit aus dem Serum 13,5 h. Dabei wurde eine Gesamtelimination von 56% der zugeführten Dosis in 24 h errechnet.
Bei kombinierter hepatorenaler Insuffizienz wurde eine Halbwertszeit bis zu 20 Stunden bestimmt.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Oedeme infolge Erkrankungen des Herzens und der Leber (Aszites).
Oedeme infolge Erkrankungen der Nieren (bei nephrotischem Syndrom steht die Therapie der Grunderkrankung im Vordergrund).
Oedeme infolge Verbrennungen.
Hypertonie leichten bis mittleren Grades.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung
Im allgemeinen soll die Dosierung so gering wie möglich gehalten werden, um den gewünschten Effekt zu gewährleisten.
Im allgemeinen wird beim Erwachsenen mit täglich ½-1-­2 Tabletten begonnen; Erhaltungsdosis ½-1 Tablette täglich nüchtern.
Säuglingen und Kinder: 2 mg Furosemid/kg Körpergewicht bis höchstens 40 mg/Tag.

Art und Dauer der Anwendung
Die Tabletten sind nüchtern, unzerkaut, mit reichlich Flüssigkeit einzunehmen.
Während einer langdauernden Therapie sollten Kreatinin und Harnstoff im Blut sowie Plasmaelektrolyte, insbesondere Kalium, Kalzium, Chlorid und Bikarbonat, regelmässig kontrolliert werden. Besondere Überwachung ist bei Patienten mit hohem Risiko von Elektrolytstörungen notwendig sowie im Fall von zusätzlichem Flüssigkeitsverlust durch z.B. Schwitzen, Durchfall oder Erbrechen.
Über die Dauer der Behandlung entscheidet der Arzt. Sie richtet sich nach Art und Schwere der Erkrankung.

Hinweise: Da die Anwendung von furo-basan zu Hypokaliämien führen kann, ist eine kaliumreiche Kost (mageres Fleisch, Kartoffeln, Bananen, Tomaten, Blumenkohl, Spinat, getrocknete Früchte usw.) immer zweckmässig. Gelegentlich kann eine medikamentöse Substitution von Kalium angezeigt sein. In anderen Fällen (z.B. bei Leberzirrhose) empfiehlt es sich, durch Gabe von Spironolacton einer Hypokaliämie und metabolischen Alkalose vorzubeugen.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Nierenversagen mit Anurie.
Coma und Präcoma hepaticum.
Schwere Hypokaliämie, schwere Hyponatriämie und/oder Hypovolämie sowie Dehydratation mit oder ohne begleitende Hypotonie.
Überempfindlichkeit gegen Furosemid oder Sulfonamide.
Stillzeit.

Vorsichtsmassnahmen

Eine besonders sorgfältige Überwachung ist erforderlich bei:
erniedrigtem Blutdruck; besonders sorgfältige Überwachung ist bei Patienten angezeigt, die durch einen bedeutenden Blutdruckabfall besonders gefährdet wären (z.B. Patienten mit signifikanten cerebrovaskulären oder koronaren Stenosen);
latentem oder manifestem Diabetes mellitus (regelmässige Blutzuckerkontrolle);
Gicht (regelmässige Harnsäurekontrolle);
Behinderung des Harnabflusses (z.B. bei Prostatahypertrophie, Ureterstenose, Hydronephrose), Harnabfluss muss gewährleistet sein;
gleichzeitigem Vorliegen von Leberzirrhose und Nierenfunktionseinschränkung (hepatorenalem Syndrom);
Hypoproteinämie (z.B. bei nephrotischem Syndrom), vorsichtige Dosistitration ist erforderlich;
Frühgeborenen (Möglichkeit der Entwicklung von Nephrolithiasis und Nephrokalzinose; Kontrolle der Nierenfunktion und Nierensonographie).
Wird Furosemid bei Patienten mit leichter Hypokaliämie oder Hyponatriämie eingesetzt, so sollte gleichzeitig eine entsprechende Elektrolytsubstitution erfolgen. Eine Hypovolämie oder Dehydratation muss ausgeglichen werden, ebenso signifikante Elektrolytstörungen und Störungen des Säure-Base-Haushalts.

Schwangerschaft, Stillzeit
Schwangerschaftskategorie C.
Tierstudien haben unerwünschte Effekte auf den Foeten gezeigt (Embryotoxizität, pharmakologisch bedingt durch die Elektrolytverarmung). Es existieren keine kontrollierten Humanstudien. Deshalb soll furo-basan nur verabreicht werden, wenn der potentielle Nutzen das foetale Risiko übersteigt. Eine Behandlung muss kurzfristig und unter besonders strenger Indikationsstellung erfolgen. Eine Behandlung während der Schwangerschaft erfordert die Überwachung des Foetuswachstums.
Furosemid geht in die Muttermilch über und hemmt die Laktation. Deshalb wird von der Anwendung in der Stillzeit abgesehen; wenn eine zwingende Indikation für Furosemid vorliegt und keine risikoärmere Alternative, wird das Abstillen empfohlen.

Unerwünschte Wirkungen

Als Folge der vermehrten Wasser- und Elektrolytausscheidung werden häufig Störungen im Flüssigkeits- und Elelektrolythaushalt beobachtet: Hypokaliämie (ca. 20%), Hyponatriämie (ca. 20%), Hypokalzämie (ca. 20%), Hypomagnesiämie (bis ca. 50%) bei Magnesiumarmer Diät, Hypovolämie (ca. 15%) und metabolische Alkalose.
Infolge Diurese kann es vor allem bei älteren Patienten und Kindern zu Hypovolämie oder Dehydratation mit Anzeichen und Symptomen wie z.B. Kreislaufbeschwerden, Hypotonie, orthostatischen Kreislaufregulationsstörungen, Kopfschmerz, Schwindel, Schwäche, Schläfrigkeit, Mundtrockenheit und Sehstörungen kommen.
Als Folge der Dehydratation und der Hypovolämie kann dies zu einer Hämokonzentration mit - besonders bei älteren Patienten - Thromboseneigung führen.
Insbesondere bei gleichzeitig verminderter Kaliumzufuhr und/oder erhöhten extrarenalen Kaliumverlusten (z.B. durch Erbrechen oder chronischen Durchfall) kann als Folge erhöhter renaler Kaliumverluste eine Hypokaliämie auftreten. Ausserdem disponieren Erkrankungen wie z.B. Leberzirrhose zu Kaliummangelzuständen. Entsprechende Überwachung und Substitution sind daher erforderlich. Ein Kaliummangel kann sich in neuromuskulärer Symptomatik, z.B. Muskelschwäche sowie unvollständigen oder vollständigen Lähmungen, in intestinaler Symptomatik, z.B. Erbrechen, Verstopfung und Meteorismus, in renaler Symptomatik, z.B. Polyurie, Polydipsie und kardialer Symptomatik, z.B. Reizbildungs- und Reizleitungsstörungen äussern. Schwere Kaliumverluste können zu paralytischer Ileus oder zu Bewusstseinsstörungen bis hin zum Koma führen.
Infolge erhöhter Natriumverluste über die Nieren kann es - insbesondere bei eingeschränkter Zufuhr von Kochsalz - zu einer Hyponatriämie kommen. Diese äussert sich häufig in folgenden Symptomen: Wadenkrämpfe, Appetitlosigkeit, Schwächegefühl, Schläfrigkeit, Apathie, Verwirrtheit und Erbrechen.
Bei erhöhten renalen Magnesiumverlusten wurden als Folge eine Hypomagnesiämie sowie in seltenen Fällen eine Tetanie oder Herzrhythmusstörungen beobachtet.
Erhöhte renale Kalziumverluste können zu Hypokalzämie führen. Diese kann einen Zustand neuromuskulärer Übererregbarkeit, in seltenen Fällen mit Tetanie, auslösen.
Bei Frühgeborenen kann es zu Nephrolithiasis und Nephrokalzinose kommen.
Bei Frühgeborenen mit Atemnotsyndrom kann eine diuretische Behandlung mit Furosemid in den ersten Lebenswochen das Risiko eines persistierenden Ductus arteriosus Botalli erhöhen.
Gelegentlich können allergische Reaktionen auftreten. Lebensbedrohliche anaphylaktische und anaphylaktoide Reaktionen mit z.B. Kreislaufzusammenbruch sind selten und bisher nur nach intravenöser Gabe beschrieben*. Grundsätzlich können sich allergische Reaktionen als Haut- und Schleimhautreaktionen (z.B. Pruritus, Urtikaria und andere Hautausschläge, bullöses Pemphigoid, Erythema multiforme, Dermatitis exfoliativa, Purpura) äussern, aber auch in Form fieberhafter Zustände, als Vaskulitis oder interstitielle Nephritis.
Furosemid kann Blutbildveränderungen auslösen: Selten kommt es zu Eosinophilie, zu hämolytischer oder aplastischer Anämie, zu Leukopenie oder Agranulozytose mit unter Umständen verstärkter Neigung zu Infektionen, gelegentlich zu Thrombozytopenie mit unter Umständen verstärkter Blutungsneigung. Diese Blutbildveränderungen können lebensbedrohlich sein.
Selten kommt es zu Parästhesien, Fieber, gelegentlich zu einer Lichtüberempfindlichkeit der Haut.
Durch eine verstärkte Harnausscheidung können Symptome einer vorhandenen Harnabflussbehinderung (z.B. bei Prostatahypertrophie, Ureterstenose, Hydronephrose) ausgelöst bzw. verschlechtert werden. Akute Harnretention mit Sekundärkomplikationen können die Folge sein.
Vorübergehend können Kreatinin und Harnstoff im Serum ansteigen.
Häufig kommt es unter Therapie mit Furosemid zu einer Zunahme der Harnsäure im Blut. Dies kann bei entsprechend veranlagten Patienten zu Gichtanfällen führen.
Ein Anstieg von Cholesterin und Triglyceriden im Blut kann unter Furosemid auftreten.
Unter Furosemid kann es zu einer Verminderung der Glukosetoleranz kommen. Bei Diabetikern kann dies zu einer Verschlechterung der Stoffwechsellage führen; ein latenter Diabetes mellitus kann sich manifestieren.
Es kann in seltenen Fällen zu meist reversiblen Hörstörungen und/oder Tinnitus aurium kommen. Eine schon bestehende metabolische Alkalose kann sich (z.B. bei dekompensierter Leberzirrhose) unter der Therapie mit Furosemid verschlechtern.
Gastrointestinale Beschwerden (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall) kommen selten vor. In einzelnen Fällen kann eine intrahepatische Cholestase, akute Pankreatitis oder eine Erhöhung der Lebertransaminasewerte auftreten.
Sowohl durch eine Senkung des Blutdrucks als auch durch andere der obengenannten Nebenwirkungen kann die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Strassenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt werden. Dies gilt in verstärktem Masse bei Behandlungsbeginn und Präparatewechsel sowie im Zusammenwirken mit Alkohol.

* Therapie des Schocks

Im allgemeinen werden folgende Sofortmassnahmen empfohlen: Bei den ersten Anzeichen (Schweissausbruch, Übelkeit, Zyanose) neben anderen gebräuchlichen Notfallmassnahmen Kopf-Oberkörper-Tieflage, Atemwege freihalten!

Medikamentöse Sofortmassnahmen

Sofort Epinephrin (Adrenalin) i.v.: Nach Verdünnen von 1 ml der handelsüblichen Epinephrin-Lösung 1:1000 auf 10 ml wird zunächst davon 1 ml (= 0,1 mg Epinephrin) unter Puls- und Blutdruckkontrolle langsam injiziert (cave Herzrhythmusstörungen!). Die Gabe von Epinephrin kann wiederholt werden.

Danach Glukokortikoide i.v. (Gebrauchsinformation beachten) und nach eventuell wiederholter Glukokortikoid-Gabe anschliessend Volumensubstitution i.v.: z.B. Plasmaexpander, Humanalbumin, Vollelektrolytlösung.

Weitere Therapiemassnahmen: künstliche Beatmung, Sauerstoffinhalation, Kalzium, Antihistaminika.

Interaktionen

Nicht empfohlene Kombinationen
Die Ototoxizität von Aminoglykosid-Antibiotika (z.B. Kanamycin, Gentamycin, Tobramycin) und anderen ototoxischen Substanzen kann sich bei gleichzeitiger Anwendung von Furosemid erhöhen. Dabei auftretende Hörstörungen können irreversibel sein. Deshalb sollte die gleichzeitige Anwendung vitalen Indikationen vorbehalten bleiben.

Kombinationen unter Vorsichtsmassnahmen oder besonderer Aufmerksamkeit
Manche Elektrolytstörungen (z.B. Hypokaliämie, Hypomagnesiämie) können die Toxizität von bestimmten anderen Substanzen (z.B. Digitalispräparate und Medikamente, welche das QT-Intervallverlängerungssyndrom induzieren können) erhöhen. Bei gleichzeitiger Anwendung von Glukokortikoiden, Laxantien (über längere Zeit) oder Carbenoxolon ist zu berücksichtigen, dass es zu einem verstärkten Kaliumverlust kommen kann. Lakritze wirkt in dieser Hinsicht wie Carbenoxolon.
Furosemid kann die toxischen Effekte nephrotoxischer Antibiotika (z.B. Aminoglykoside, Polymyxine) verstärken. Bei Patienten mit antibiotikainduzierter Nierenschädigung sollte Furosemid daher mit Vorsicht eingesetzt werden.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Furosemid und Cisplatin ist mit der Möglichkeit eines Hörschadens zu rechnen. Wird bei einer Cisplatinbehandlung eine forcierte Diurese mit Furosemid angestrebt, so darf Furosemid nur in niedriger Dosis (z.B. 40 mg bei normaler Nierenfunktion) und bei positiver Flüssigkeitsbilanz eingesetzt werden. Andernfalls kann es zu einer Verstärkung der Nephrotoxizität von Cisplatin kommen.
Furosemid kann die Wirkung anderer Medikamente abschwächen (z.B. den Effekt von Antidiabetika und von pressorischen Aminen z.B. Epinephrin, Norepinephrin) oder verstärken (z.B. Theophyllin, Lithium [durch verminderte Lithiumausscheidung erhöhte kardio- und neurotoxische Wirkung] und kurareartigen Muskelrelaxanzien). Der Lithiumspiegel muss in Kombination mit Furosemid sorgfältig überwacht werden.
Die Toxizität hochdosierter Salicylate kann verstärkt werden.
Die Wirkung anderer blutdrucksenkender Medikamente kann durch Furosemid verstärkt werden. Insbesondere in Kombination mit ACE-Hemmern wurden starke Blutdruckabfälle bis hin zum Schock beobachtet. Patienten unter Diuretika können eine schwere Hypotonie und Verschlechterung der Nierenfunktion erleiden, wenn ein ACE-Hemmer zum erstenmal oder in einer höheren Dosis verabreicht wird. Die furo-basan-Verabreichung soll vorübergehend unterbrochen oder in seiner Dosierung für 3 Tage reduziert werden, bevor ein ACE-Hemmer gegeben oder dessen Dosis gesteigert wird.
Nichtsteroidale Antiphlogistika (z.B. Indometacin, Acetylsalicylsäure) können die Wirkung von Furosemid abschwächen und bei bestehender Hypovolämie oder Dehydratation zu akuten Nierenversagen führen.
Phenytoin kann die Wirkung von Furosemid ebenfalls abschwächen. Probenecid, Methotrexat und andere Substanzen, die wie Furosemid einer signifikanten renal tubulären Sekretion unterliegen, können die Wirkung von Furosemid beeinträchtigen. Anderseits kann Furosemid die renale Ausscheidung dieser Substanzen verhindern. Bei hoher Dosierung von solchen Substanzen und von Furosemid kann dies zu erhöhten Serumspiegel führen und die Nebenwirkungen von Furosemid oder der gleichzeitigen Medikation verstärken.
Sucralfat kann die Resorption von Furosemid beeinträchtigen. Die Einnahme muss 2 h voneinander getrennt erfolgen.

Überdosierung

Bei Einnahme von Überdosen besteht die Gefahr einer akuten Hypotonie infolge der Exsikkation (begleitet von deliranten Zustandsbildern) und Elektrolytdepletion durch exzessive Diurese. Die Behandlung besteht in Flüssigkeits- und Elektrolytsubstitution in Abhängigkeit vom Ausmass der Diurese (ggf. Kontrolle von Stoffwechselfunktionen).
Bei Patienten mit Miktionsstörungen ist der Harnabfluss sicherzustellen. Bei Prostatikern gilt es zu beachten, dass durch eine plötzlich eintretende Harnflut eine Harnsperre mit akuter Überdehnung der Blase auftreten kann.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Bei Raumtemperatur (15 °C bis 25 °C) lagern und vor Licht schützen. Bei zu starker Lichteinwirkung kann es zu Verfärbungen der Tabletten kommen, wodurch die Wirksamkeit jedoch nicht beeinträchtigt wird.
Verfalldatum beachten!
Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufzubewahren!

IKS-Nummern

47892.

Stand der Information

Mai 2001.
RL88

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