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Fachinformation zu Fortecortin® Tabletten:Merck (Schweiz) AG
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Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: H02AB02
Wirkungsmechanismus
Der Wirkungsmechanismus von Glukokortikoiden ist mehrschichtig.
Dexamethason bindet an intrazelluläre Rezeptoren und aktiviert diese. Der aktivierte Glukokortikoid-Rezeptorkomplex wandert in den Zellkern, wo er jeweils an spezifischen DNS-Bindungsstellen die Synthese bestimmter Proteine initiiert oder blockiert.
·Zu den Proteinen, deren Synthese initiiert wird, gehören unter anderem das Lipocortin 1, das die für eine Entzündungsreaktion wichtige Phospholipase A2 inhibiert, und das Angiotensin Converting Enzyme (ACE), das in den Blutdruck-Regelkreis eingreift
·Zu den Proteinen, deren Synthese inhibiert wird, gehören verschiedene Zytokine (z.B. TNF-alpha, Interleukin-2, Interleukin-6), die Zellen des Immunsystems aktivieren, und verschiedene proinflammatorische Enzyme (z.B. Kollagenase). Ebenfalls verhindert werden die Induktion der NO-Synthetase wie auch der Cyclooxigenase
Neben diesen genomischen Mechanismen, die mit einer Latenz von einer halben bis zu mehreren Stunden einsetzen, gibt es einige schnelle Effekte, die teilweise bereits bei niedriger Plasmakonzentration einsetzen (z.B: Suppression der endogenen Kortisolsekretion), und andere, die erst bei höheren Konzentrationen wirksam werden (z.B. Membranstabilisierung). Der wahrscheinlichste Mechanismus für letztere ist die Inkorporierung der Glukokortikoide in die Zellmembran als initiales Ereignis.
Pharmakodynamik
Dexamethason wirkt stark entzündungshemmend, antiallergisch (antiödematös) und immunsuppressiv, Kohlenhydratstoffwechselsteigernd, unspezifisch antitoxisch (Membranschutz) und mikrozirkulationsfördernd (Stabilisierung der Hirndurchblutung).
Dexamethason hat eine sehr geringe Mineralokortikoidwirkung.
Die relative entzündungshemmende Äquivalenzdosis von Dexamethason im Vergleich zu anderen Glukokortikoiden beträgt 1 mg Dexamethason = 6 mg Triamcinolon bzw. Methylprednisolon = 7.5 mg Prednison bzw. Prednisolon = 30 mg Hydrocortison = 35 mg Cortison.
Klinische Wirksamkeit
Dexamethason wird wie andere Glukokortikosteroide für ein breites Indikationsspektrum angewendet. Aufgrund seiner langen biologischen Halbwertszeit eignet sich Dexamethason besonders für solche Indikationen, bei denen eine kontinuierliche Glukokortikoidwirkung erwünscht ist. Bei einigen Indikationen wird Dexamethason aufgrund der geringen Mineralokortikoid-Wirkung bevorzugt.

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